Pangalan | Rapamycin |
Numero ng cas | 53123-88-9 |
Molekular na pormula | C51H79NO13 |
Molekular na timbang | 914.19 |
Numero ng einecs | 610-965-5 |
Boiling point | 799.83 ° C (hinulaang) |
Density | 1.0352 |
Kondisyon ng imbakan | Selyadong sa tuyo, mag -imbak sa freezer, sa ilalim ng -20 ° C. |
Form | Pulbos |
Kulay | Puti |
Pag -iimpake | PE bag+bag ng aluminyo |
AY 22989; 23,27-epoxy-3H-pyrido (2,1-c) (1,4) oxaazacyclohentriacontine; NSC-226080; rapa; rapamune; rapamycin; rapamycin, streptomyces hygroscopicus; rpm
Paglalarawan
Ang Rapamycin ay isang macrolide antibiotic na istruktura na katulad ng procofol (FK506), ngunit may ibang kakaibang mekanismo ng immunosuppressive. Pinipigilan ng FK506 ang paglaganap ng T lymphocytes mula sa G0 phase hanggang G1 phase, habang ang mga bloke ng RAPA ay nag-sign sa pamamagitan ng iba't ibang mga receptor ng cytokine at hinaharangan ang pag-unlad ng T lymphocytes at iba pang mga cell mula sa G1 phase hanggang S phase, kumpara sa FK506, ang RAPA ay maaaring hadlangan ang calcium-depend at calcium-independent signaling pathway ng T at B lymphocytes. Ang University of Chicago Medical Researcher ay gumagamit ng komersyal na magagamit na oral rapamycin tablet kasama ang grapefruit juice upang gamutin ang melanoma, isang karaniwang malignant na sakit sa tumor sa Europa at Estados Unidos, na maaaring mapabuti ang epekto ng anticancer ng iba pang mga gamot na chemotherapy, sa gayon ay nagpapatagal sa kaligtasan ng oras ng mga pasyente. Ipinakita ng mga pag -aaral na ang rapamycin ay madaling mabulok ng mga enzymes pagkatapos ng pagpasok sa digestive tract, at ang juice ng suha ay naglalaman ng isang malaking halaga ng mga furanocoumarins, na maaaring mapigilan ang mapanirang epekto ng mga digestive tract enzymes sa rapamycin. Maaaring mapabuti ang bioavailability ng rapamycin. Sinasabing ang pinakaunang mga doktor ng Dutch ay natuklasan na ang juice ng suha ay may epekto sa pagpapabuti ng oral pagsipsip ng shanming, at ngayon ang mga doktor sa mga bansa sa Europa at Amerikano ay inilapat ito sa mga paghahanda ng rapamycin.
Sa mga nagdaang taon, natagpuan ng mga pag -aaral na ang target ng rapamycin (mTOR) ay isang intracellular kinase, at ang abnormality ng landas ng pagpapadaloy nito ay maaaring mag -udyok ng iba't ibang mga sakit. Bilang isang target na inhibitor ng mTOR, ang rapamycin ay maaaring gamutin ang mga bukol na malapit na nauugnay sa landas na ito, kabilang ang kanser sa bato, lymphoma, cancer sa baga, kanser sa atay, kanser sa suso, neuroendocrine cancer at cancer sa gastric. Lalo na sa paggamot ng dalawang bihirang sakit, LAM (lymphangiomyomatosis) at TSC (tuberous sclerosis), ang epekto ay mas malinaw, at ang LAM at TSC ay maaari ding ituring bilang mga sakit sa tumor sa ilang sukat.
Side effect
Ang Rapamycin (Rapa) ay may katulad na mga epekto sa FK506. Sa isang malaking bilang ng mga klinikal na pagsubok, ang mga epekto nito ay natagpuan na umaasa sa dosis at mababalik, at ang Rapa sa therapeutic dosis ay hindi natagpuan na may makabuluhang nephrotoxicity at walang gingival hyperplasia. Ang pangunahing nakakalason at side effects ay kinabibilangan ng: sakit ng ulo, pagduduwal, pagkahilo, nosebleeds, at magkasanib na sakit. Ang mga abnormalidad sa laboratoryo ay kinabibilangan Ang sanhi ng mas mababang antas ng pospeyt ng plasma ay naisip na matagal na pag-aalis ng pospeyt mula sa transplanted kidney sa pamamagitan ng rapa na batay sa immunosuppressive therapy. Tulad ng iba pang mga immunosuppressant, ang RAPA ay may isang pagtaas ng posibilidad ng impeksyon, na may naiulat na pagkahilig na dagdagan ang pulmonya partikular, ngunit ang paglitaw ng iba pang mga oportunidad na impeksyon ay hindi naiiba sa CSA.