Linaclotide para sa mga karamdaman sa gastrointestinal 851199-59-2

Ang Linaclotide ay isang guanylate cyclase-C receptor agonist (GCCA) na may parehong visceral analgesic at endocrine na aktibidad. Parehong linaclotide at ang aktibong metabolite nito ay maaaring magbigkis sa guanylate cyclase-C (GC-C) receptor sa luminal na ibabaw ng maliit na bituka epithelium. Sa mga modelo ng hayop, binabawasan ng linaclotide ang sakit ng visceral at pinatataas ang gastrointestinal transit sa pamamagitan ng pag-activate ng GC-C, at sa mga tao, ang gamot ay nagdaragdag din ng colonic transit. Ang resulta ng pag-activate ng GC-C ay nadagdagan ang intracellular at extracellular CGMP (cyclic guanosine monophosphate) na konsentrasyon. Ang Extracellular CGMP ay maaaring mabawasan ang aktibidad ng mga fibers ng nerve nerve at mabawasan ang sakit ng visceral sa mga modelo ng hayop. Ang intracellular CGMP ay maaaring dagdagan ang pagtatago ng klorido at bikarbonate sa maliit na bituka sa pamamagitan ng pag -activate ng CFTR (cystic fibrosis transmembrane conductance regulator), na sa kalaunan ay humahantong sa pagtaas ng maliit na pagtatago ng bituka ng bituka at ang bilis ng maliit na transit ng bituka.