Pangalan | Atosiban |
Numero ng CAS | 90779-69-4 |
Molecular formula | C43H67N11O12S2 |
Molekular na timbang | 994.19 |
Numero ng EINECS | 806-815-5 |
Punto ng pag-kulo | 1469.0±65.0 °C (Hulaan) |
Densidad | 1.254±0.06 g/cm3(Hulaan) |
Mga kondisyon ng imbakan | -20°C |
Solubility | H2O: ≤100 mg/mL |
Ang Atosiban acetate ay isang disulfide-bonded cyclic polypeptide na binubuo ng 9 na amino acids.Ito ay isang binagong molekula ng oxytocin sa mga posisyon 1, 2, 4 at 8. Ang N-terminus ng peptide ay 3-mercaptopropionic acid (thiol at Ang sulfhydryl group ng [Cys]6 ay bumubuo ng disulfide bond), ang C-terminal ay sa anyo ng amide, ang pangalawang amino acid sa N-terminal ay isang ethylated modified [D-Tyr(Et)]2, at ang atosiban acetate ay ginagamit sa mga gamot bilang suka Ito ay umiiral sa anyo ng acid salt, karaniwang kilala bilang atosiban acetate.
Atosiban ay isang oxytocin at vasopressin V1A pinagsamang receptor antagonist, ang oxytocin receptor ay structurally katulad sa vasopressin V1A receptor.Kapag na-block ang oxytocin receptor, ang oxytocin ay maaari pa ring kumilos sa pamamagitan ng V1A receptor, kaya kinakailangan na harangan ang dalawang daanan ng receptor sa itaas sa parehong oras, at ang isang solong antagonism ng isang receptor ay maaaring epektibong pigilan ang pag-urong ng matris.Isa rin ito sa mga pangunahing dahilan kung bakit hindi epektibong mapigilan ng mga β-receptor agonist, calcium channel blockers at prostaglandin synthase inhibitors ang mga contraction ng matris.
Ang Atosiban ay isang pinagsamang receptor antagonist ng oxytocin at vasopressin V1A, ang kemikal na istraktura nito ay katulad ng dalawa, at ito ay may mataas na pagkakaugnay para sa mga receptor, at nakikipagkumpitensya sa oxytocin at vasopressin V1A na mga receptor, at sa gayon ay hinaharangan ang daanan ng pagkilos ng oxytocin at vasopressin at pagbabawas. pag-urong ng matris.