Pangalan | Ganirelix Acetate |
Numero ng CAS | 123246-29-7 |
Molecular formula | C80H113ClN18O13 |
Molekular na timbang | 1570.34 |
Ac-DNal-DCpa-DPal-Ser-Tyr-DHar(Et2)-Leu-Har(Et2)-Pro-DAla -NH2;Ganirelixum;ganirelix Acetate;GANIRELIX;Ganirelix Acetate USP/EP/
Ang Ganirelix ay isang synthetic decapeptide compound, at ang acetate salt nito, ang Ganirelix acetate ay isang gonadotropin-releasing hormone (GnRH) receptor antagonist.Ang sequence ng amino acid ay: Ac-D-2Nal-D-4Cpa-D-3Pal-Ser-Tyr-D-HomoArg(9,10-Et2)-Leu-L-HomoArg(9,10-Et2)-Pro- D- Ala-NH2.Pangunahing klinikal, ito ay ginagamit sa mga kababaihan na sumasailalim sa assisted reproductive technology na kinokontrol na ovarian stimulation programs upang maiwasan ang napaaga na luteinizing hormone peak at upang gamutin ang mga fertility disorder dahil sa kadahilanang ito.Ang gamot ay may mga katangian ng hindi gaanong masamang reaksyon, mataas na rate ng pagbubuntis at maikling panahon ng paggamot, at may malinaw na mga pakinabang kumpara sa mga katulad na gamot sa klinikal na kasanayan.
Ang pulsatile na paglabas ng gonadotropin-releasing hormone (GnRH) ay nagpapasigla sa synthesis at pagtatago ng LH at FSH.Ang dalas ng mga pulso ng LH sa kalagitnaan at huli na mga yugto ng follicular ay humigit-kumulang 1 kada oras.Ang mga pulso na ito ay makikita sa mga lumilipas na pagtaas sa serum LH.Sa kalagitnaan ng regla, ang napakalaking paglabas ng GnRH ay nagdudulot ng pagtaas ng LH.Ang midmenstrual LH surge ay maaaring mag-trigger ng ilang physiological response, kabilang ang: obulasyon, oocyte meiotic resumption, at corpus luteum formation.Ang pagbuo ng corpus luteum ay nagiging sanhi ng pagtaas ng mga antas ng serum progesterone, habang ang mga antas ng estradiol ay bumababa.Ang Ganirelix acetate ay isang GnRH antagonist na mapagkumpitensyang humaharang sa mga receptor ng GnRH sa mga pituitary gonadotroph at kasunod na mga daanan ng transduction.Gumagawa ito ng mabilis, nababaligtad na pagsugpo sa pagtatago ng gonadotropin.Ang epekto ng pagbabawal ng ganirelix acetate sa pagtatago ng pituitary LH ay mas malakas kaysa sa FSH.Nabigo ang Ganirelix acetate na mapukaw ang unang paglabas ng mga endogenous gonadotropin, na naaayon sa antagonism.Ang kumpletong pagbawi ng mga antas ng pituitary LH at FSH ay naganap sa loob ng 48 oras pagkatapos na ihinto ang ganirelix acetate.