Kinokontrol ng Leuprorelin Acetate ang pagtatago ng mga Gonadal Hormone
Detalye ng Produkto
| Pangalan | Leuprorelin |
| Numero ng CAS | 53714-56-0 |
| Molecular formula | C59H84N16O12 |
| Molekular na timbang | 1209.4 |
| Numero ng EINECS | 633-395-9 |
| Tiyak na pag-ikot | D25 -31.7° (c = 1 sa 1% acetic acid) |
| Densidad | 1.44±0.1 g/cm3(Hulaan) |
| Kondisyon ng imbakan | -15°C |
| Form | Maayos |
| Koepisyent ng kaasiman | (pKa) 9.82±0.15 (Hula) |
| Pagkakatunaw ng tubig | Natutunaw sa tubig sa 1mg/ml |
Mga kasingkahulugan
LH-RHLEUPROLIDE;LEUPROLIDE;LEUPROLIDE(TAO);LEUPRORELIN;[DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9]-LUTEINIZINGHORMONE-RELEASINGHORMONEHUMAN;(DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9;LUTEINIZINGHORMONE-RELEASINGHORMONEHUMAN;(DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHELERING(MORONE-NHET9); DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9)-LUTEINIZINGHORMONE-RELEASINGFACTOR;[DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9]-LH-RH(TAO)
Epekto ng Pharmacological
Ang Leuprolide, goserelin, triprelin, at nafarelin ay ilang mga gamot na karaniwang ginagamit sa klinikal na kasanayan upang alisin ang mga ovary para sa paggamot ng premenopausal na kanser sa suso at kanser sa prostate.(tinukoy bilang mga gamot na GnRH-a), ang mga gamot na GnRH-a ay katulad ng istraktura sa GnRH at nakikipagkumpitensya sa mga pituitary GnRH na mga receptor.Iyon ay, ang gonadotropin na itinago ng pituitary ay bumababa, na humahantong sa isang makabuluhang pagbaba sa sex hormone na itinago ng obaryo.
Ang Leuprolide ay isang gonadotropin-releasing hormone (GnRH) analog, isang peptide na binubuo ng 9 na amino acid.Ang produktong ito ay epektibong makakapigil sa paggana ng pituitary-gonadal system, ang paglaban sa proteolytic enzymes at ang affinity sa pituitary GnRH receptor ay mas malakas kaysa sa GnRH, at ang aktibidad ng pagtataguyod ng pagpapalabas ng luteinizing hormone (LH) ay humigit-kumulang 20 beses kaysa sa. ng GnRH.Mayroon din itong mas malakas na epekto sa pagbabawal sa paggana ng pituitary-gonad kaysa sa GnRH.Sa paunang yugto ng paggamot, ang follicle stimulating hormone (FSH), LH, estrogen o androgen ay maaaring pansamantalang tumaas, at pagkatapos, dahil sa nabawasan na pagtugon ng pituitary gland, ang pagtatago ng FSH, LH at estrogen o androgen ay pinipigilan, na nagreresulta sa pag-asa sa mga sex hormone.Ang mga sakit na sekswal (gaya ng kanser sa prostate, endometriosis, atbp.) ay may therapeutic effect.
Sa kasalukuyan, ang acetate salt ng leuprolide ay pangunahing ginagamit sa klinikal, dahil ang pagganap ng leuprolide acetate ay mas matatag sa temperatura ng silid.Ang likido ay dapat itapon.Maaari itong gamitin para sa paggamot ng pagkastrat ng gamot ng endometriosis at uterine fibroids, gitnang maagang pagbibinata, premenopausal na kanser sa suso at kanser sa prostate, at para din sa functional uterine bleeding na kontraindikado o hindi epektibo para sa conventional hormone therapy.Maaari rin itong gamitin bilang premedication bago ang endometrial resection, na maaaring pantay na manipis ang endometrium, mabawasan ang edema, at mabawasan ang kahirapan ng operasyon.
