Pangalan | Ganirelix Acetate |
Numero ng cas | 123246-29-7 |
Molekular na pormula | C80H113CLN18O13 |
Molekular na timbang | 1570.34 |
Ac-dnal-dcpa-dpal-ser-tyr-dhar (ET2) -Leu-Har (ET2) -pro-Dala -NH2; Ganirelixum; Ganirelix acetate; Ganirelix; Ganirelix Acetate USP/EP/
Ang Ganirelix ay isang synthetic decapeptide compound, at ang acetate salt nito, ang Ganirelix acetate ay isang gonadotropin-releasing hormone (GNRH) na receptor antagonist. Ang pagkakasunud-sunod ng amino acid ay: AC-D-2NAL-D-4CPA-D-3PAL-SER-TYR-D-HOMOARG (9,10-ET2) -LEU-L-HOMOARG (9,10-ET2) -PRO-D- Ala-NH2. Pangunahin sa klinika, ginagamit ito sa mga kababaihan na sumasailalim sa tinulungan na teknolohiyang reproduktibo na kinokontrol ang mga programa ng pagpapasigla ng ovarian upang maiwasan ang napaaga na mga luteinizing hormone peaks at upang gamutin ang mga karamdaman sa pagkamayabong dahil sa kadahilanang ito. Ang gamot ay may mga katangian ng hindi gaanong masamang reaksyon, mataas na rate ng pagbubuntis at maikling panahon ng paggamot, at may malinaw na pakinabang kumpara sa mga katulad na gamot sa klinikal na kasanayan.
Ang paglabas ng pulsatile ng gonadotropin-releasing hormone (GNRH) ay pinasisigla ang synthesis at pagtatago ng LH at FSH. Ang dalas ng LH pulses sa kalagitnaan at huli na mga follicular phase ay humigit -kumulang 1 bawat oras. Ang mga pulses na ito ay makikita sa mga lumilipas na pagtaas sa suwero LH. Sa panahon ng kalagitnaan ng panregla, ang napakalaking paglabas ng GNRH ay nagdudulot ng isang pag-agos ng LH. Ang midmenstrual LH surge ay maaaring mag -trigger ng ilang mga tugon sa physiological, kabilang ang: obulasyon, oocyte meiotic resumption, at pagbuo ng corpus luteum. Ang pagbuo ng corpus luteum ay nagdudulot ng mga antas ng serum progesterone na tumaas, habang bumagsak ang mga antas ng estradiol. Ang Ganirelix acetate ay isang GnRH antagonist na mapagkumpitensya na hinaharangan ang mga receptor ng GNRH sa pituitary gonadotrophs at kasunod na mga landas ng transduction. Gumagawa ito ng isang mabilis, mababalik na pagsugpo sa pagtatago ng gonadotropin. Ang pagbawalan na epekto ng Ganirelix acetate sa pituitary LH pagtatago ay mas malakas kaysa sa FSH. Nabigo ang Ganirelix acetate na pukawin ang unang paglabas ng mga endogenous gonadotropins, na naaayon sa antagonism. Ang kumpletong pagbawi ng mga antas ng pituitary LH at FSH ay naganap sa loob ng 48 oras pagkatapos na hindi naitigil ang Ganirelix acetate.