Pangalan | Atosiban |
Numero ng cas | 90779-69-4 |
Molekular na pormula | C43H67N11O12S2 |
Molekular na timbang | 994.19 |
Numero ng einecs | 806-815-5 |
Boiling point | 1469.0 ± 65.0 ° C (hinulaang) |
Density | 1.254 ± 0.06 g/cm3 (hinulaang) |
Mga kondisyon ng imbakan | -20 ° C. |
Solubility | H2O: ≤100 mg/ml |
Ang Atosiban acetate ay isang disulfide-bonded cyclic polypeptide na binubuo ng 9 amino acid. Ito ay isang binagong molekula ng oxytocin sa mga posisyon 1, 2, 4 at 8. Ang N-terminus ng peptide ay 3-mercaptopropionic acid (thiol at ang sulfhydryl group ng [Cys] 6 ay bumubuo ng isang disulfide bond), ang C-terminal ay nasa anyo ng isang amide, ang pangalawang amino acid sa n-terminal ay isang etylina na nabago [D-Tyr (ET)] 2, at ang acetate ng Atosiban ay ginagamit sa mga gamot bilang suka na umiiral ito sa anyo ng isang asin na asin, na karaniwang kilala bilang atosiban acetate.
Ang Atosiban ay isang oxytocin at vasopressin V1A na pinagsama na receptor antagonist, ang oxytocin receptor ay istruktura na katulad ng vasopressin V1A receptor. Kapag ang oxytocin receptor ay naharang, ang oxytocin ay maaari pa ring kumilos sa pamamagitan ng V1A receptor, kaya kinakailangan na hadlangan ang itaas ng dalawang mga landas ng receptor nang sabay, at isang solong antagonism ng isang receptor ay maaaring epektibong mapigilan ang pag -urong ng may isang ina. Ito rin ay isa sa mga pangunahing dahilan kung bakit ang mga agonist ng β-receptor, mga blocker ng channel ng calcium at mga inhibitor ng prostaglandin synthase ay hindi maaaring epektibong mapigilan ang mga pagkontrata ng may isang ina.
Ang Atosiban ay isang pinagsamang receptor antagonist ng oxytocin at vasopressin V1a, ang istrukturang kemikal nito ay katulad ng dalawa, at mayroon itong isang mataas na pagkakaugnay para sa mga receptor, at sa gayon ay nakikipagkumpitensya sa oxytocin at vasopressin V1A na mga receptor, sa gayon hinaharangan ang mga path ng aksyon ng oxytocin at vasopressin at pagbabawas ng mga kontrata ng may -ari ng oxytocin.