Caspofungin para sa mga Impeksyon sa Antifungal
Detalye ng Produkto
| Pangalan | Caspofungin |
| Numero ng CAS | 162808-62-0 |
| Molecular formula | C52H88N10O15 |
| Molekular na timbang | 1093.31 |
| Numero ng EINECS | 1806241-263-5 |
| Punto ng pag-kulo | 1408.1±65.0 °C (Hulaan) |
| Densidad | 1.36±0.1 g/cm3(Hulaan) |
| Koepisyent ng kaasiman | (pKa) 9.86±0.26 (Hula) |
Mga kasingkahulugan
CS-1171;Caspofungine;CASPOFUNGIN;CASPORFUNGIN;PneuMocandinB0,1-[(4R,5S)-5-[(2-aMinoethyl)aMino]-N2-(10,12-diMethyl-1-oxotetradecyl)-4-hydroxy- L-ornithine]-5-[(3R)-3-hydroxy-L-ornithine]-;CaspofunginMK-0991;Aids058650;Aids-058650
Mga Katangian ng Kemikal
Ang Caspofungin ay ang unang echinocandin na inaprubahan para sa paggamot ng mga invasive fungal infection.Kinumpirma ng mga eksperimento sa vitro at in vivo na ang caspofungin ay may magandang aktibidad na antibacterial laban sa mahahalagang oportunistikong pathogens-Candida at Aspergillus.Maaaring masira ng Caspofungin ang cell wall sa pamamagitan ng pagpigil sa synthesis ng 1,3-β-glucan.Sa klinika, ang caspofungin ay may magandang epekto sa paggamot ng iba't ibang candidiasis at aspergillosis.
Epekto
Ang (1,3)-D-glucan synthase ay isang mahalagang bahagi ng fungal cell wall synthesis, at ang caspofungin ay maaaring magsagawa ng isang antifungal na epekto sa pamamagitan ng hindi mapagkumpitensyang pagpigil sa enzyme na ito.Pagkatapos ng intravenous administration, ang konsentrasyon ng gamot sa plasma ay mabilis na bumababa dahil sa pamamahagi ng tissue, na sinusundan ng unti-unting muling paglabas ng gamot mula sa tissue.Ang metabolismo ng caspofungin ay tumaas sa pagtaas ng dosis at nauugnay sa dosis sa oras na maging matatag na may maraming dosis.Samakatuwid, upang makamit ang epektibong mga antas ng therapeutic at maiwasan ang akumulasyon ng gamot, ang unang dosis ng pag-load ay dapat ibigay na sinusundan ng isang dosis ng pagpapanatili.Kapag gumagamit ng cytochrome p4503A4 inducers sa parehong oras, tulad ng rifampicin, carbamazepine, dexamethasone, phenytoin, atbp., inirerekomenda na dagdagan ang dosis ng pagpapanatili ng caspofungin.
Mga indikasyon
Kabilang sa mga indikasyon na inaprubahan ng FDA para sa caspofungin ang: 1. Lagnat na may neutropenia: tinukoy bilang: lagnat >38°C na may absolute neutrophil count (ANC) ≤500/ml, o may ANC ≤1000/ml at hinuhulaan na maaari itong mabawasan sa ibaba 500/ml.Ayon sa rekomendasyon ng Infectious Diseases Society of America (IDSA), kahit na ang mga pasyente na may patuloy na lagnat at neutropenia ay ginagamot ng malawak na spectrum na antibiotics, ang mga pasyente na may mataas na panganib ay inirerekomenda pa rin na gumamit ng empiric antifungal therapy, kabilang ang caspofungin at iba pang mga antifungal na gamot. ..2. Invasive candidiasis: Inirerekomenda ng IDSA ang mga echinocandin (tulad ng caspofungin) bilang piniling gamot para sa candidemia.Maaari din itong gamitin upang gamutin ang mga intra-abdominal abscesses, peritonitis at mga impeksyon sa dibdib na dulot ng impeksiyon ng Candida.3. Esophageal candidiasis: Maaaring gamitin ang Caspofungin upang gamutin ang esophageal candidiasis sa mga pasyenteng may refractory o intolerance sa ibang mga therapy.Natuklasan ng ilang pag-aaral na ang therapeutic effect ng caspofungin ay maihahambing sa fluconazole.4. Invasive aspergillosis: Ang Caspofungin ay naaprubahan para sa paggamot ng invasive aspergillosis sa mga pasyente na may hindi pagpaparaan, resistensya, at hindi epektibo ng pangunahing antifungal na gamot, ang voriconazole.Gayunpaman, ang echinocandin ay hindi inirerekomenda bilang first-line therapy.
