Caspofungin para sa mga impeksyon sa antifungal
Detalye ng produkto
| Pangalan | Caspofungin |
| Numero ng cas | 162808-62-0 |
| Molekular na pormula | C52H88N10O15 |
| Molekular na timbang | 1093.31 |
| Numero ng einecs | 1806241-263-5 |
| Boiling point | 1408.1 ± 65.0 ° C (hinulaang) |
| Density | 1.36 ± 0.1 g/cm3 (hinulaang) |
| Koepisyent ng kaasiman | (PKA) 9.86 ± 0.26 (hinulaang) |
Kasingkahulugan
CS-1171; caspofungine; caspofungin; casporfungin; pneumocandinb0,1-[(4R, 5S) -5-[(2-aminoethyl) amino] -N2- (10,12-dimethyl -1-oxotetradecyl) -4-hydroxy-l-ornithine] -5-[(3R) -3-hydroxy-l-ornithine]-; CaspofunginMK-0991; AIDS058650; AIDS-058650
Mga katangian ng kemikal
Ang Caspofungin ay ang unang echinocandin na naaprubahan para sa paggamot ng nagsasalakay na impeksyon sa fungal. Sa vitro at sa mga eksperimento sa vivo ay nakumpirma na ang caspofungin ay may mahusay na aktibidad ng antibacterial laban sa mahalagang oportunistang pathogens-candida at aspergillus. Ang Caspofungin ay maaaring masira ang pader ng cell sa pamamagitan ng pagpigil sa synthesis ng 1,3-β-glucan. Sa klinika, ang caspofungin ay may mahusay na epekto sa paggamot ng iba't ibang mga kandidiasis at aspergillosis.
Epekto
. Matapos ang intravenous administration, ang plasma na konsentrasyon ng gamot ay bumaba nang mabilis dahil sa pamamahagi ng tisyu, na sinusundan ng isang unti -unting pag -rerelease ng gamot mula sa tisyu. Ang metabolismo ng caspofungin ay nadagdagan sa pagtaas ng dosis at may kaugnayan sa dosis sa oras upang matatag na estado na may maraming mga dosis. Samakatuwid, upang makamit ang epektibong mga antas ng therapeutic at maiwasan ang akumulasyon ng gamot, ang isang unang dosis ng pag -load ay dapat ibigay kasunod ng isang dosis ng pagpapanatili. Kapag gumagamit ng cytochrome P4503A4 inducers nang sabay, tulad ng rifampicin, carbamazepine, dexamethasone, phenytoin, atbp, inirerekumenda na dagdagan ang pagpapanatili ng dosis ng caspofungin.
Mga indikasyon
Ang mga indikasyon na inaprubahan ng FDA para sa caspofungin ay kinabibilangan ng: 1. Ang lagnat na may neutropenia: tinukoy bilang: lagnat> 38 ° C na may ganap na neutrophil count (ANC) ≤500/ml, o may ANC ≤1000/mL at hinuhulaan na maaari itong mabawasan sa ibaba 500/ml. Ayon sa rekomendasyon ng mga nakakahawang sakit na Lipunan ng Amerika (IDSA), bagaman ang mga pasyente na may patuloy na lagnat at neutropenia ay ginagamot ng malawak na spectrum antibiotics, ang mga pasyente na may mataas na peligro ay inirerekomenda na gumamit ng empiric antifungal therapy, kabilang ang caspofungin at iba pang mga antifungal na gamot. . 2. Invasive Candidiasis: Inirerekomenda ng IDSA ang mga echinocandins (tulad ng caspofungin) bilang gamot na pinili para sa kandidemia. Maaari rin itong magamit upang gamutin ang mga abscesses ng intra-tiyan, peritonitis at impeksyon sa dibdib na dulot ng impeksyon sa candida. 3. Esophageal candidiasis: Ang Caspofungin ay maaaring magamit upang gamutin ang esophageal candidiasis sa mga pasyente na may refractory o hindi pagpaparaan sa iba pang mga therapy. Maraming mga pag -aaral ang natagpuan na ang therapeutic effect ng caspofungin ay maihahambing sa fluconazole. 4. Invasive Aspergillosis: Ang Caspofungin ay naaprubahan para sa paggamot ng nagsasalakay na aspergillosis sa mga pasyente na may hindi pagpaparaan, paglaban, at hindi epektibo ng pangunahing gamot na antifungal, voriconazole. Gayunpaman, ang echinocandin ay hindi inirerekomenda bilang first-line therapy.
