Vardenafil Dihydrochloride Paggamot ng Erectile Dysfunction 224785-91-5

Pagkilos ng parmasyutiko
Ang gamot na ito ay isang phosphodiesterase type 5 (PDE5) inhibitor. Ang oral administration ng gamot na ito ay maaaring epektibong mapabuti ang kalidad at tagal ng pagtayo, at pagbutihin ang rate ng tagumpay ng sekswal na buhay sa mga pasyente ng lalaki na may erectile dysfunction. Ang pagsisimula at pagpapanatili ng penile erection ay nauugnay sa pagpapahinga ng mga cavernosal na makinis na mga cell ng kalamnan, at ang cyclic guanosine monophosphate (CGMP) ay isang tagapamagitan ng pagpapahinga ng mga cavernosal na makinis na mga cell ng kalamnan. Pinipigilan ng gamot na ito ang agnas ng CGMP sa pamamagitan ng pagpigil sa uri ng phosphodiesterase 5, sa gayon ay nagiging sanhi ng akumulasyon ng cGMP, ang pagpapahinga ng makinis na kalamnan ng corpus cavernosum, at ang pagtayo ng titi. Kung ikukumpara sa phosphodiesterase isozymes 1, 2, 3, 4, at 6, ang gamot na ito ay may mataas na selectivity para sa type 5 phosphodiesterase. Ang ilang data ay nagpapakita na ang pagpili nito at pagbabawal na epekto sa phosphodiesterase type 5 ay mas mahusay kaysa sa iba pang mga phosphodiesterase type 5 inhibitors. Ang uri ng mga inhibitor ng phosphodiesterase ay kakaunti.

Mga katangian ng panggagamot at aplikasyon

1. When used together with CYP 3A4 inhibitors (such as ritonavir, indinavir, saquinavir, ketoconazole, itraconazole, erythromycin, etc.), it can inhibit the metabolism of this drug in the liver , it increases the plasma concentration, prolongs the half-life, and increases the incidence of adverse reactions (such as hypotension, visual changes, sakit ng ulo, facial flushing, priapism). Ang gamot na ito ay dapat iwasan kasabay ng Ritonavir at Indinavir. Kapag ginamit kasama ang erythromycin, ketoconazole, at itraconazole, ang maximum na dosis ng gamot na ito ay hindi dapat lumampas sa 5 mg, at ang dosis ng ketoconazole at itraconazole ay hindi dapat lumampas sa 200 mg.
2. Ang mga pasyente na kumukuha ng nitrates o pagtanggap ng nitric oxide donor therapy ay dapat iwasan ang paggamit ng gamot na ito sa pagsasama. Ang mekanismo ng pagkilos nito ay upang higit na madagdagan angkonsentrasyon ng CGMP, na nagreresulta sa pinahusay na antihypertensive effect at nadagdagan ang rate ng puso. Kapag ginamit kasama ang mga blockers ng α-receptor, maaari itong mapahusay ang antihypertensive effect at humantong sa hypotension. Samakatuwid, ang paggamit ng gamot na ito ay ipinagbabawal para sa mga gumagamit ng mga blocker ng α-receptor. Ang isang medium-fat diet (30% ng mga fat calories) ay walang makabuluhang epekto sa mga pharmacokinetics ng isang solong dosis ng oral na 20 mg ng gamot na ito, at isang diyeta na may mataas na taba (higit sa 55% ng mga calories ng taba) ay maaaring magpahaba sa oras ng rurok ng gamot na ito at bawasan ang konsentrasyon ng dugo ng gamot na ito ang rurok ay halos 18%.

Pharmacokinetics
Mabilis itong hinihigop pagkatapos ng oral administration, ang ganap na bioavailability ng oral tablet ay 15%, at ang average na oras sa rurok ay 1H (0.5-2H). Oral Solution 10mg o 20mg, ang average na oras ng rurok ay 0.9H at 0.7H, ang average na konsentrasyon ng plasma ng rurok ay 9µg/L at 21µg/L, ayon sa pagkakabanggit, at ang tagal ng epekto ng gamot ay maaaring umabot sa 1h. Ang protina na nagbubuklod na rate ng gamot na ito ay halos 95%. 1.5h pagkatapos ng isang solong dosis ng oral na 20 mg, ang nilalaman ng gamot sa tamod ay 0.00018% ng dosis. Ang gamot ay pangunahing na -metabolize sa atay ni Cytochrome P450 (CYP) 3A4, at ang isang maliit na halaga ay na -metabolize ng CYP 3A5 at CYP 2C9 isoenzymes. Ang pangunahing metabolite ay M1 na nabuo ng deethylation ng piperazine na istraktura ng gamot na ito. Ang M1 ay mayroon ding epekto ng pagpigil sa phosphodiesterase 5 (tungkol sa 7% ng kabuuang pagiging epektibo), at ang konsentrasyon ng dugo nito ay tungkol sa 26% ng konsentrasyon ng dugo ng magulang. , at maaaring mas ma -metabolize. Ang mga rate ng excretion ng mga gamot sa anyo ng mga metabolite sa feces at ihi ay tungkol sa 91% hanggang 95% at 2% hanggang 6%, ayon sa pagkakabanggit. Ang pangkalahatang rate ng clearance ay 56 L bawat oras, at ang kalahating buhay ng tambalang magulang at M1 ay pareho tungkol sa 4 hanggang 5 oras.