Tesamorelin

Tesamorelin API

Ang Tesamorelin ay isang synthetic na peptide na gamot, ang buong pangalan ay ThGRF(1-44)NH₂, na isang growth hormone releasing hormone (GHRH) analog. Pinasisigla nito ang anterior pituitary na magsikreto ng growth hormone (GH) sa pamamagitan ng pagtulad sa pagkilos ng endogenous GHRH, at sa gayon ay hindi direktang tumataas ang antas ng insulin-like growth factor 1 (IGF-1), na nagdadala ng serye ng mga benepisyo sa metabolismo at pag-aayos ng tissue.

Sa kasalukuyan, ang Tesamorelin ay inaprubahan ng FDA para sa paggamot ng HIV-related lipodystrophy, lalo na para sa pagbabawas ng visceral fat accumulation ng tiyan (visceral adipose tissue, VAT). Malawak din itong pinag-aralan para sa **anti-aging, metabolic syndrome, non-alcoholic fatty liver disease (NAFLD/NASH)** at iba pang larangan, na nagpapakita ng malawak na posibilidad ng aplikasyon.
Mekanismo ng pagkilos

Ang Tesamorelin ay isang 44-amino acid peptide na may istraktura na lubos na katulad ng natural na GHRH. Ang mekanismo ng pagkilos nito ay:

I-activate ang GHRH receptor (GHRHR) upang pasiglahin ang anterior pituitary na palabasin ang GH.

Matapos mapataas ang GH, kumikilos ito sa atay at mga nakapaligid na tisyu upang mapataas ang synthesis ng IGF-1.

Magkatuwang na lumalahok ang GH at IGF-1 sa fat metabolism, protein synthesis, cell repair at bone density maintenance.

Ito ay pangunahing gumaganap sa visceral fat decomposition (fat mobilization) at may kaunting epekto sa subcutaneous fat.

Kung ikukumpara sa direktang exogenous injection ng GH, itinataguyod ng Tesamorelin ang pagtatago ng GH sa pamamagitan ng mga endogenous na mekanismo, na mas malapit sa physiological rhythm at iniiwasan ang mga masamang reaksyon na dulot ng labis na GH, tulad ng pagpapanatili ng tubig at insulin resistance.

Pananaliksik at klinikal na pagiging epektibo

Ang bisa ng Tesamorelin ay napatunayan sa pamamagitan ng maraming klinikal na pagsubok, lalo na sa mga sumusunod na lugar:

1. HIV-related lipodystrophy (mga indikasyon na inaprubahan ng FDA)

Ang Tesamorelin ay maaaring makabuluhang bawasan ang VAT ng tiyan (isang average na pagbaba ng 15-20%);

Taasan ang mga antas ng IGF-1 at pagbutihin ang metabolic state ng katawan;

Pagbutihin ang hugis ng katawan at bawasan ang sikolohikal na pasanin na nauugnay sa muling pamamahagi ng taba;

Hindi gaanong nakakaapekto sa subcutaneous fat layer, bone density o muscle mass.

2. Non-alcoholic steatohepatitis (NASH) at liver fibrosis

Ipinakita ng mga klinikal na pagsubok na maaaring bawasan ng Tesamorelin ang nilalaman ng taba sa atay (MRI-PDFF imaging);

Ito ay inaasahan na mapabuti ang hepatocyte insulin sensitivity;

Ito ay partikular na epektibo para sa mga pasyente na may HIV at NAFLD, at may potensyal na malawak na spectrum metabolic na proteksyon.

3. Metabolic syndrome at insulin resistance

Ang Tesamorelin ay makabuluhang binabawasan ang mga antas ng triglyceride at labis na katabaan sa tiyan;

Pinapabuti ang HOMA-IR index at tumutulong sa pagpapabuti ng insulin resistance;

Ipinakita ng mga pag-aaral na maaari itong mapahusay ang kapasidad ng synthesis ng protina ng kalamnan, na kapaki-pakinabang sa mga matatanda o malalang sakit na paggaling.

Produksyon ng API at kontrol sa kalidad

Ang Tesamorelin API na ibinigay ng aming Gentolex Group ay gumagamit ng advanced na solid phase peptide synthesis technology (SPPS) at ginawa sa ilalim ng GMP environment. Ito ay may mga sumusunod na katangian:

Kadalisayan ≥99% (HPLC)
Walang endotoxin, heavy metal, residual solvent detection na kwalipikado
Ang pagkakasunud-sunod ng amino acid at pagkumpirma ng istraktura ng LC-MS/NMR
Magbigay ng pasadyang produksyon sa antas ng gramo hanggang sa antas ng kilo