Tadalafil 171596-29-5 upang gamutin ang erectile Dysfunction sa mga kalalakihan

Ang Tadalafil (Tadalafil, Tadalafil) ay may isang molekular na pormula ng C22H19N3O4 at isang molekular na timbang na 389.4. Malawakang ginagamit ito sa paggamot ng male erectile dysfunction mula noong 2003, kasama ang cialis ng pangalan ng kalakalan (Cialis). Noong Hunyo 2009, inaprubahan ng FDA ang Tadalafil sa Estados Unidos para sa paggamot ng mga pasyente na may pulmonary arterial hypertension (PAH) sa ilalim ng pangalan ng kalakalan na ADCIRCA. Ang Tadalafil ay ipinakilala noong 2003 bilang isang gamot para sa paggamot ng ED. Ito ay tumatagal ng 30 minuto pagkatapos ng pangangasiwa, ngunit ang pinakamahusay na epekto nito ay 2H pagkatapos ng pagsisimula ng pagkilos, at ang epekto ay maaaring tumagal para sa 36h, at ang epekto nito ay hindi apektado ng pagkain. Ang dosis ng tadalafil ay 10 o 20 mg, ang inirekumendang paunang dosis ay 10 mg, at ang dosis ay nababagay ayon sa tugon ng pasyente at masamang reaksyon. Ang mga pag-aaral ng pre-market ay nagpakita na pagkatapos ng oral administration ng 10 o 20 mg ng tadalafil sa loob ng 12 linggo, ang mabisang rate ay 67% at 81%, ayon sa pagkakabanggit. Maraming mga pag -aaral ang nagpakita na ang tadalafil ay may mas mahusay na pagiging epektibo sa paggamot ng ED.

Erectile Dysfunction: Ang Tadalafil ay isang pumipili na phosphodiesterase type 5 (PDE5) tulad ng sildenafil, ngunit ang istraktura nito ay naiiba sa huli, at ang isang diyeta na may mataas na taba ay hindi makagambala sa pagsipsip nito. Sa ilalim ng pagkilos ng sekswal na pagpapasigla, ang nitric oxide synthase (NOS) sa penile nerve endings at vascular endothelial cells ay nagpapagana ng synthesis ng nitric oxide (NO) mula sa substrate L-arginine. Walang pag-activate ng guanylate cyclase, na nagko-convert ng guanosine triphosphate sa cyclic guanosine monophosphate (CGMP), sa gayon ay nag-activate ng cyclic guanosine monophosphate-depend protein kinase, na nagreresulta sa pagbaba ng konsentrasyon ng mga calcium ion sa makinis na mga kalamnan ng kalamnan, na nagiging sanhi ng corpus cavernosum pagtayo ay nangyayari dahil sa pagpapahinga ng makinis na kalamnan. Ang Phosphodiesterase type 5 (PDE5) ay nagpapabagal sa CGMP sa mga hindi aktibong produkto, na ginagawang mahina ang titi. Pinipigilan ng Tadalafil ang pagkasira ng PDE5, na humahantong sa akumulasyon ng CGMP, na nakakarelaks ng makinis na kalamnan ng corpus cavernosum, na humahantong sa pagtayo ng penile. Dahil ang mga nitrates ay walang mga donor, ang pinagsamang paggamit sa tadalafil ay makabuluhang madaragdagan ang antas ng cGMP at humantong sa malubhang hypotension. Samakatuwid, ang pinagsamang paggamit ng dalawa ay kontraindikado sa klinikal na kasanayan.

Gumagana ang Tadalafil sa pamamagitan ng pagpigil sa mga PDE. Ang GMP ay nakapanghihina, kaya ang pinagsamang paggamit sa mga nitrates ay maaaring maging sanhi ng matinding pagbagsak sa presyon ng dugo at dagdagan ang panganib ng pag -syncope. Ang mga inducer ng Cy3PA4 ay magbabawas ng bioavailability ng tadanafil, at ang kumbinasyon ng rifampicin, cimetidine, erythromycin, clarithromycin, itracon, ketocon, at HVI protease inhibitors ay maaaring dagdagan ang konsentrasyon ng dugo ng gamot ay dapat ayusin. Sa ngayon, walang mga ulat na ang mga parameter ng pharmacokinetic ng produktong ito ay apektado ng diyeta at alkohol.