Tadalafil 171596-29-5 para Magamot ang Erectile Dysfunction sa Mga Lalaki

Ang Tadalafil (Tadalafil, Tadalafil) ay may molecular formula na C22H19N3O4 at isang molekular na timbang na 389.4. Ito ay malawakang ginagamit sa paggamot ng male erectile dysfunction mula noong 2003, na may trade name na Cialis (Cialis). Noong Hunyo 2009, inaprubahan ng FDA ang tadalafil sa Estados Unidos para sa paggamot ng mga pasyenteng may pulmonary arterial hypertension (PAH) sa ilalim ng trade name na Adcirca. Ang Tadalafil ay ipinakilala noong 2003 bilang isang gamot para sa paggamot ng ED. Ito ay magkakaroon ng epekto 30 minuto pagkatapos ng pangangasiwa, ngunit ang pinakamahusay na epekto nito ay 2h pagkatapos ng simula ng pagkilos, at ang epekto ay maaaring tumagal ng 36h, at ang epekto nito ay hindi apektado ng pagkain. Ang dosis ng tadalafil ay 10 o 20 mg, ang inirerekumendang paunang dosis ay 10 mg, at ang dosis ay inaayos ayon sa tugon ng pasyente at mga masamang reaksyon. Ipinakita ng mga pag-aaral sa pre-market na pagkatapos ng oral administration ng 10 o 20 mg ng tadalafil sa loob ng 12 linggo, ang mga epektibong rate ay 67% at 81%, ayon sa pagkakabanggit. Maraming mga pag-aaral ang nagpakita na ang tadalafil ay may mas mahusay na bisa sa paggamot ng ED.

Erectile Dysfunction: Ang Tadalafil ay isang selective phosphodiesterase type 5 (PDE5) tulad ng sildenafil, ngunit ang istraktura nito ay iba sa huli, at ang high-fat diet ay hindi nakakasagabal sa pagsipsip nito. Sa ilalim ng pagkilos ng sexual stimulation, ang nitric oxide synthase (NOS) sa mga penile nerve endings at vascular endothelial cells ay nagpapa-catalyze ng synthesis ng nitric oxide (NO) mula sa substrate na L-arginine. Ang NO ay nag-a-activate ng guanylate cyclase, na nagko-convert ng guanosine triphosphate sa cyclic guanosine monophosphate (cGMP), sa gayon ay nag-a-activate ng cyclic guanosine monophosphate-dependent protein kinase, na nagreresulta sa pagbaba sa konsentrasyon ng mga calcium ions sa makinis na mga selula ng kalamnan, na nagiging sanhi ng corpus cavernosum Ang pagtayo ay nangyayari dahil sa pagpapahinga ng makinis na kalamnan. Ang Phosphodiesterase type 5 (PDE5) ay nagpapababa ng cGMP sa mga hindi aktibong produkto, na ginagawang mahina ang estado ng ari. Pinipigilan ng Tadalafil ang pagkasira ng PDE5, na humahantong sa akumulasyon ng cGMP, na nagpapahinga sa makinis na kalamnan ng corpus cavernosum, na humahantong sa penile erection. Dahil ang mga nitrates ay HINDI mga donor, ang pinagsamang paggamit sa tadalafil ay makabuluhang tataas ang antas ng cGMP at hahantong sa matinding hypotension. Samakatuwid, ang pinagsamang paggamit ng dalawa ay kontraindikado sa klinikal na kasanayan.

Gumagana ang Tadalafil sa pamamagitan ng pagpigil sa PDES. Ang GMP ay pinababa, kaya ang pinagsamang paggamit sa mga nitrates ay maaaring magdulot ng matinding pagbaba sa presyon ng dugo at dagdagan ang panganib ng syncope. Ang mga inducers ng CY3PA4 ay magbabawas sa bioavailability ng tadanafil, at ang kumbinasyon sa rifampicin, cimetidine, erythromycin, clarithromycin, itracon, ketocon, at HVI protease inhibitors ay maaaring mapataas ang Ang konsentrasyon ng gamot sa dugo ay dapat na ayusin. Sa ngayon, walang mga ulat na ang mga pharmacokinetic na parameter ng produktong ito ay apektado ng diyeta at alkohol.