| Pangalan | Orlistat |
| Numero ng CAS | 96829-58-2 |
| Molecular formula | C29H53NO5 |
| Molekular na timbang | 495.73 |
| Numero ng EINECS | 639-755-1 |
| Punto ng Pagkatunaw | <50°C |
| Densidad | 0.976±0.06g/cm3(Hulaan) |
| Kondisyon ng imbakan | 2-8°C |
| Form | Pulbos |
| Kulay | Puti |
| Koepisyent ng kaasiman | (pKa) 14.59±0.23 (Hulaan) |
(S)-2-FORMYLAMINO-4-METHYL-PENTANOICACID(S)-1-[[(2S,3S)-3-HEXYL-4-OXO-2-OXETANYL]METHYL]-DODECYLESTER;RO-18-0647;(-)-TETRAHYDROLIPSTATIN;ORLISTATIN; ORMYL-L-LEUCINE(1S)-1-[[(2S,3S)-3-HEXYL-4-OXO-2-OXETANYL]METHYL]DODECYLESTER;Orlistat(synthetase/compound);Orlistat(synthesis);Orlistat(FerMentation)
Mga Katangian
Puting mala-kristal na pulbos, halos hindi matutunaw sa tubig, madaling natutunaw sa chloroform, lubhang natutunaw sa methanol at ethanol, madaling pyrolyze, ang temperatura ng pagkatunaw ay 40 ℃ ~ 42 ℃. Ang molekula nito ay isang diastereomer na naglalaman ng apat na chiral center, sa wavelength na 529nm, ang ethanol solution nito ay may negatibong optical rotation.
Paraan ng Pagkilos
Ang Orlistat ay isang long-acting at potent specific na gastrointestinal lipase inhibitor, na hindi aktibo ang dalawang enzyme sa itaas sa pamamagitan ng pagbuo ng covalent bond na may aktibong serine site ng lipase sa tiyan at maliit na bituka. Ang mga hindi aktibo na enzyme ay hindi maaaring magbuwag ng taba sa pagkain sa mga libreng fatty acid at Chemicalbook glycerol na maaaring ma-absorb ng katawan, sa gayon ay binabawasan ang paggamit ng taba at pagbabawas ng timbang. Bilang karagdagan, natuklasan ng ilang pag-aaral na pinipigilan ng orlistat ang pagsipsip ng kolesterol sa bituka sa pamamagitan ng pagpigil sa niemann-pick C1-like protein 1 (niemann-pickC1-like1, NPC1L1).
Mga indikasyon
Ang produktong ito na pinagsama sa isang banayad na hypocaloric diet ay ipinahiwatig para sa pangmatagalang paggamot ng mga taong napakataba at sobra sa timbang, kabilang ang mga may itinatag na mga kadahilanan ng panganib na nauugnay sa labis na katabaan. Ang produktong ito ay may pangmatagalang kontrol sa timbang (pagpapababa ng timbang, pagpapanatili ng timbang at pag-iwas sa rebound) na bisa. Ang pag-inom ng orlistat ay maaaring mabawasan ang mga kadahilanan ng panganib na nauugnay sa labis na katabaan at ang saklaw ng iba pang mga sakit na nauugnay sa labis na katabaan, kabilang ang hypercholesterolemia, type 2 diabetes, may kapansanan sa glucose tolerance, hyperinsulinemia, hypertension, at pagbabawas ng nilalaman ng taba sa organ.
Mga Pakikipag-ugnayan sa Medisina
Maaaring bawasan ang pagsipsip ng bitamina A, D at E. Maaari itong dagdagan ng produktong ito nang sabay. Kung umiinom ka ng mga paghahanda na naglalaman ng bitamina A, D at E (tulad ng ilang multivitamins), dapat mong inumin ang produktong ito 2 oras pagkatapos inumin ang produktong ito o bago matulog. Maaaring kailanganin ng mga taong may type 2 diabetes na bawasan ang dosis ng oral hypoglycemic agents (hal., sulfonylureas). Ang sabay-sabay na pangangasiwa sa cyclosporine ay maaaring magresulta sa pagbawas sa mga konsentrasyon ng plasma ng huli. Ang sabay-sabay na paggamit ng amiodarone ay maaaring magresulta sa pagbaba ng pagsipsip ng huli at pagbawas sa bisa.