Pangalan | Orlistat |
Numero ng cas | 96829-58-2 |
Molekular na pormula | C29H53NO5 |
Molekular na timbang | 495.73 |
Numero ng einecs | 639-755-1 |
Natutunaw na punto | <50 ° C. |
Density | 0.976 ± 0.06g/cm3 (hinulaang) |
Kondisyon ng imbakan | 2-8 ° C. |
Form | Pulbos |
Kulay | Puti |
Koepisyent ng kaasiman | (PKA) 14.59 ± 0.23 (hinulaang) |
(S)-2-FORMYLAMINO-4-METHYL-PENTANOICACID(S)-1-[[(2S,3S)-3-HEXYL-4-OXO-2-OXETANYL]METHYL]-DODECYLESTER;RO-18-0647;(-)-TETRAHYDROLIPSTATIN;ORLISTAT;N-F Ormyl-l-leucine (1S) -1-[[(2S, 3S) -3-hexyl-4-oxo-2-oxetanyl] methyl] dodecylester; orlistat (synthetase/compound); orlistat (synthesis); orlistat (fermentation)
Mga pag -aari
White crystalline powder, halos hindi matutunaw sa tubig, madaling natutunaw sa chloroform, labis na natutunaw sa methanol at ethanol, madaling pyrolyze, ang natutunaw na punto ay 40 ℃~ 42 ℃. Ang molekula nito ay isang diastereomer na naglalaman ng apat na mga sentro ng chiral, sa isang haba ng haba ng 529Nm, ang solusyon sa ethanol nito ay may negatibong pag -ikot ng optical.
Mode ng pagkilos
Ang Orlistat ay isang matagal na kumikilos at makapangyarihang tiyak na gastrointestinal lipase inhibitor, na hindi aktibo ang nasa itaas ng dalawang enzymes sa pamamagitan ng pagbuo ng isang covalent bond na may aktibong serine site ng lipase sa tiyan at maliit na bituka. Ang hindi aktibo na mga enzyme ay hindi maaaring masira ang taba sa pagkain sa mga libreng fatty acid at glycerol ng kemikal na maaaring makuha ng katawan, sa gayon binabawasan ang paggamit ng taba at pagbabawas ng timbang. Bilang karagdagan, natagpuan ng ilang mga pag-aaral na pinipigilan ng Orlistat ang pagsipsip ng bituka ng kolesterol sa pamamagitan ng pag-iwas sa Niemann-pick C1-tulad ng protina 1 (Niemann-PickC1-Like1, NPC1L1).
Mga indikasyon
Ang produktong ito kasama ang isang banayad na hypocaloric diet ay ipinahiwatig para sa pangmatagalang paggamot ng napakataba at labis na timbang na mga indibidwal, kabilang ang mga may itinatag na mga kadahilanan ng peligro na nauugnay sa labis na katabaan. Ang produktong ito ay may pangmatagalang kontrol sa timbang (pagbaba ng timbang, pagpapanatili ng timbang at pag-iwas sa rebound) pagiging epektibo. Ang pagkuha ng Orlistat ay maaaring mabawasan ang mga kadahilanan na may kaugnayan sa labis na katabaan at ang saklaw ng iba pang mga sakit na may kaugnayan sa labis na katabaan, kabilang ang hypercholesterolemia, type 2 diabetes, may kapansanan na tolerance ng glucose, hyperinsulinemia, hypertension, at nilalaman ng pagbawas ng organ.
Mga Pakikipag -ugnay sa Medisina
Maaaring mabawasan ang pagsipsip ng mga bitamina A, D at E. Maaari itong madagdagan sa produktong ito nang sabay. Kung kumukuha ka ng mga paghahanda na naglalaman ng mga bitamina A, D at E (tulad ng ilang mga multivitamin), dapat mong gawin ang produktong ito 2 oras pagkatapos kunin ang produktong ito o sa oras ng pagtulog. Ang mga taong may type 2 diabetes ay maaaring kailanganin upang mabawasan ang dosis ng mga ahente ng oral hypoglycemic (halimbawa, sulfonylureas). Ang co-administration na may cyclosporine ay maaaring magresulta sa pagbawas sa mga konsentrasyon ng plasma ng huli. Ang magkakasamang paggamit ng amiodarone ay maaaring magresulta sa nabawasan na pagsipsip ng huli at nabawasan ang pagiging epektibo.