Liraglutide anti-diabetes para sa control ng asukal sa dugo CAS No.204656-20-2

Type 2 Diabetes

Ang Liraglutide ay nagpapabuti sa kontrol ng glucose sa dugo. Binabawasan nito ang hyperglycemia na may kaugnayan sa pagkain (para sa 24 na oras pagkatapos ng pangangasiwa) sa pamamagitan ng pagtaas ng pagtatago ng insulin (lamang) kapag hinihiling sa pamamagitan ng pagtaas ng mga antas ng glucose, pag-antala ng walang laman na gastric, at pagsugpo sa pagtatago ng glucagon ng prandial.
Ito ay angkop para sa mga pasyente na ang asukal sa dugo ay hindi pa rin kinokontrol pagkatapos ng maximum na disimulado na dosis ng metformin o sulfonylureas lamang. Ginagamit ito sa pagsasama sa metformin o sulfonylureas.
Kumikilos ito sa isang paraan na umaasa sa glucose, nangangahulugang ito ay pasiglahin lamang ang pagtatago ng insulin kapag ang mga antas ng glucose sa dugo ay mas mataas kaysa sa normal, na pumipigil sa "overshoot". Dahil dito, nagpapakita ito ng napapabayaang panganib ng hypoglycemia.
Ito ay may potensyal na pag -iwas sa apoptosis at pagpapasigla ng pagbabagong -buhay ng mga beta cells (nakikita sa mga pag -aaral ng hayop).
Binabawasan nito ang gana sa pagkain at pinipigilan ang pagkakaroon ng timbang ng katawan, tulad ng ipinapakita sa isang pag-aaral sa head-to-head kumpara sa glimepiride.

Pagkilos ng parmasyutiko

Ang Liraglutide ay isang glp-1 analog na may 97% na pagkakasunud-sunod na homology sa tao GLP-1, na maaaring magbigkis at maisaaktibo ang receptor ng GLP-1. Ang receptor ng GLP-1 ay ang target ng katutubong GLP-1, isang endogenous incretin hormone na nagtataguyod ng pagtatago ng insulin na nakasalalay sa glucose mula sa mga cell ng pancreatic β. Hindi tulad ng katutubong GLP-1, ang mga profile ng pharmacokinetic at pharmacodynamic ng liraglutide sa mga tao ay angkop para sa isang beses-araw-araw na regimen ng dosing. Matapos ang subcutaneous injection, ang mekanismo ng matagal na pagkilos ay kasama ang: self-association na nagpapabagal ng pagsipsip; nagbubuklod sa albumin; Mas mataas na katatagan ng enzyme at sa gayon mas mahaba ang plasma na kalahating buhay.

Ang aktibidad ng liraglutide ay pinagsama sa pamamagitan ng tiyak na pakikipag-ugnay nito sa receptor ng GLP-1, na nagreresulta sa isang pagtaas ng cyclic adenosine monophosphate (CAMP). Pinasisigla ng Liraglutide ang pagtatago ng insulin sa isang paraan na nakasalalay sa konsentrasyon ng glucose, habang binabawasan ang labis na pagtatago ng glucagon sa isang paraan na umaasa sa konsentrasyon ng glucose.

Samakatuwid, kapag tumataas ang glucose ng dugo, ang pagtatago ng insulin ay pinasigla, habang ang pagtatago ng glucagon ay naharang. Sa kaibahan, binabawasan ng Liraglutide ang pagtatago ng insulin sa panahon ng hypoglycemia nang hindi nakakaapekto sa pagtatago ng glucagon. Ang mekanismo ng hypoglycemic ng liraglutide ay nagsasama rin ng isang bahagyang pagpapahaba ng oras ng walang laman na gastric. Binabawasan ng Liraglutide ang timbang ng katawan at mass fat fat sa pamamagitan ng pagbabawas ng gutom at paggamit ng enerhiya.