Etelcalcetide Hydrochloride

Etelcalcetide Hydrochloride API
Ang Etelcalcetide Hydrochloride ay isang nobelang synthetic peptide calcimimetic na binuo para sa paggamot ng pangalawang hyperparathyroidism (SHPT) sa mga pasyenteng may talamak na sakit sa bato (CKD) na sumasailalim sa hemodialysis. Ang SHPT ay isang pangkaraniwan at malubhang komplikasyon sa mga pasyente ng CKD, na nailalarawan sa pamamagitan ng mataas na antas ng parathyroid hormone (PTH), nakakagambala sa metabolismo ng calcium-phosphate, at tumaas na panganib ng sakit sa buto at cardiovascular.

Ang Etelcalcetide ay kumakatawan sa isang pangalawang henerasyong calcimimetic, pinangangasiwaan nang intravenously, at nag-aalok ng mga pakinabang kaysa sa mga naunang oral therapy tulad ng cinacalcet sa pamamagitan ng pagpapabuti ng pagsunod at pagbabawas ng gastrointestinal side effect.

Mekanismo ng Pagkilos
Gumagana ang Etelcalcetide sa pamamagitan ng pagbubuklod at pag-activate ng calcium-sensing receptor (CaSR) na matatagpuan sa mga selula ng parathyroid gland. Ginagaya nito ang pisyolohikal na epekto ng extracellular calcium, na humahantong sa:

Pagpigil sa pagtatago ng PTH

Pagbawas sa antas ng serum calcium at phosphate

Pinahusay na balanse ng mineral at metabolismo ng buto

Bilang isang peptide-based na allosteric activator ng CaSR, ang Etelcalcetide ay nagpapakita ng mataas na pagtitiyak at napapanatiling aktibidad kasunod ng intravenous administration post-dialysis.

Klinikal na Pananaliksik at Therapeutic Effect
Ang Etelcalcetide ay malawakang nasuri sa phase 3 na mga klinikal na pagsubok, kabilang ang EVOLVE, AMPLIFY, at EQUIP na pag-aaral. Kabilang sa mga pangunahing natuklasan ang:

Makabuluhan at matagal na pagbawas sa mga antas ng PTH sa mga pasyente ng CKD sa hemodialysis

Epektibong kontrol ng serum calcium at phosphorus, na nag-aambag sa pinabuting homeostasis ng bone-mineral

Mas mahusay na tolerability kumpara sa oral calcimimetics (mas kaunting pagduduwal at pagsusuka)

Pinahusay na pagsunod sa pasyente dahil sa tatlong beses na linggong IV na pangangasiwa sa panahon ng mga sesyon ng dialysis

Ginagawa ng mga benepisyong ito ang Etelcalcetide na isang mahalagang opsyon sa paggamot para sa mga nephrologist na namamahala sa SHPT sa mga populasyon ng dialysis.

Kalidad at Paggawa
Ang aming Etelcalcetide Hydrochloride API:

Na-synthesize sa pamamagitan ng solid-phase peptide synthesis (SPPS) na may mataas na kadalisayan

Sumasang-ayon sa mga detalye ng pharmaceutical-grade, na angkop para sa mga injectable formulation

Nagpapakita ng mababang antas ng mga natitirang solvents, impurities, at endotoxins

Ay scalable para sa GMP-compliant large-batch production