Bremelanotide

Bremelanotide API

Bremelanotideay isang gawa ng taomelanocortin receptor agonistbinuo para sa paggamot nghypoactive sexual desire disorder (HSDD) in mga babaeng premenopausal. Bilang unang centrally acting therapy na partikular na naaprubahan para sa HSDD, ang Bremelanotide ay kumakatawan sa isang makabuluhang pag-unlad sa kalusugang sekswal ng babae.

Inaprubahan ng US FDA noong 2019 sa ilalim ng brand nameVyleesi, Nag-aalok ang Bremelanotide ng on-demand, non-hormonal na solusyon para sa mga babaeng nakakaranas ng patuloy na kawalan ng sekswal na pagnanais, na hindi maipaliwanag ng mga isyu sa medikal, sikolohikal, o relasyon.

Ang amingBremelanotide APIay ginawa sa pamamagitan ng solid-phase peptide synthesis (SPPS), na tinitiyak ang mataas na kadalisayan, mababang impurities, at pagkakapare-pareho na angkop para sa mga klinikal at komersyal na injectable formulation.

Mekanismo ng Pagkilos

Gumagana ang Bremelanotide nipag-activate ng mga receptor ng melanocortin, lalo naMC4R (melanocortin-4 receptor)sacentral nervous system. Ang activation na ito ay pinaniniwalaan na magmodulate ng mga pathway sahypothalamusna kasangkot sa sekswal na pagpukaw at pagnanasa.

Kabilang sa mga pangunahing epekto ang:

• Pinahusaydopaminergic signaling, nagsusulong ng sekswal na interes

• Pagpigil sa mga daanan ng pagbawalan na nakakaapekto sa libido

• Modulasyon ng central nervous systemnang hindi umaasa sa mga sex hormones (non-estrogen, non-testosterone)

Ginagawa ng mekanismong ito na naiiba ang Bremelanotide sa mga tradisyonal na hormonal na therapy at angkop para sa mas malawak na populasyon ng kababaihan.

Klinikal na Pananaliksik at Mga Resulta

Ang Bremelanotide ay nasuri sa maramihangPhase 2 at Phase 3 clinical trials, na kinasasangkutan ng libu-libong kababaihan na na-diagnose na may HSDD.

Kabilang sa mga pangunahing natuklasan ang:

• Istatistikong makabuluhang pagpapabutisa mga marka ng sekswal na pagnanais (sinusukat ng FSFI-d)

• Pagbawas sa pagkabalisa na nauugnay sa mababang pagnanais na makipagtalik (sinusukat ng FSDS-DAO)

• Mabilis na pagsisimula ng pagkilos(sa loob ng mga oras), pinapayaganon-demand na paggamit bago ang sekswal na aktibidad

• Nagpakita ng bisa sa mga kababaihanmayroon at walang komorbid na kondisyon(hal., depresyon, pagkabalisa)

Sa mga klinikal na pag-aaral, hanggang sa25%–35%ng mga pasyente ay nakaranas ng makabuluhang pagpapabuti kumpara sa placebo.

Kaligtasan at Pagtitiis

• Ang pinakakaraniwang epekto ay kinabibilangan ngpagduduwal, namumula, atsakit ng ulo—sa pangkalahatan ay banayad at naglilimita sa sarili.

• Hindi tulad ng mga naunang ahente ng melanocortin, ang Bremelanotide ayhindi nauugnay sa makabuluhang pagtaas sa presyon ng dugo o rate ng pusosa karamihan ng mga pasyente.

• Bilang isang on-demand na paggamot, iniiwasan nito ang talamak na pagkakalantad sa hormone at maaaring magamit nang may kakayahang umangkop.

Paggawa at Kalidad

Ang amingBremelanotide API:

• Na-synthesize gamit ang advanced na SPPS na may mataas na kahusayan

• Nakakatugon sa mahigpit na internasyonal na pamantayan para sakadalisayan, pagkakakilanlan, at mga natitirang solvents

• Angkop para sa injectable formulation (tulad ng prefilled autoinjector pens)

• Available sapilot at commercial-scale batch, na sumusuporta sa parehong R&D at supply sa merkado

Therapeutic Potential

Higit pa sa HSDD, ang mekanismo ng Bremelanotide ay nagdulot ng interes sa ibang mga lugar ngsexual at neuroendocrine modulation, kabilang ang:

• Disfunction ng sekswal na lalaki

• Mga karamdaman na nauugnay sa mood

• Regulasyon ng gana at enerhiya (sa pamamagitan ng melanocortin system)

Ang well-characterized na peptide profile at central nervous activity nito ay patuloy na sumusuporta sa potensyal na pag-unlad sa mga katabing therapeutic na lugar.